Κεφαλοσπορίνες δισκία 4ης γενιάς. Αντιβιοτικά-κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν στα φάρμακα β-λακτάμης. Θα αντιπροσώπευε μία από τις μεγαλύτερες κατηγορίες αντιμικροβιακών φαρμάκων.

Επισκόπηση

Σχετικά νέα θεωρούνται κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς. Προφορική μορφές αυτής της ομάδας δεν είναι διαθέσιμες. Τα υπόλοιπα τρία αντιπροσωπεύονται μέσω του στόματος και παρεντερική χρήση. Κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή παραγωγικότητα και σχετικά χαμηλή τοξικότητα. Λόγω αυτού που καταλαμβάνουν ηγετική θέση σχετικά με τη συχνότητα της χρήσης στην κλινική πράξη όλων των αντιβακτηριακών παραγόντων.

Ενδείξεις χρήσης για κάθε κεφαλοσπορίνες γενιάς εξαρτάται από τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες και αντιβακτηριακή δραστικότητα. Φάρμακα έχουν δομική ομοιότητα με την πενικιλίνη. Καθορίζει την ομοιόμορφη μηχανισμό αντιμικροβιακές επιδράσεις, καθώς και διασταυρούμενη αλλεργία σε μερικούς ασθενείς.

φάσμα δραστηριότητας

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Είναι συνδεδεμένο με την παραβίαση σχηματίζουν τα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων. Μεταξύ των πρώτων να τάση τρίτης γενιάς να διευρύνει σημαντικά το εύρος δράσεως και να ενισχύσει την αντιμικροβιακή δραστικότητα επί Gram-αρνητικών μικροβίων με μικρή μείωση επίδραση επί gram-θετικών μικροοργανισμών. Για τη γενική για όλες τις ιδιότητες των μέσων ενημέρωσης περιλαμβάνουν την απουσία σημαντικών επιπτώσεων στο εντερόκοκκων και κάποια άλλα μικρόβια.

Πολλοί ασθενείς ενδιαφέρει, γιατί να μην κυκλοφορήσει κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς σε ταμπλέτες; Το γεγονός ότι αυτά τα φάρμακα έχουν μια ειδική μοριακή δομή. Αυτό δεν επιτρέπει στα ενεργά συστατικά να διεισδύσουν στην δομή των κύτταρα του εντερικού βλεννογόνου. Ως εκ τούτου, οι κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς σε δισκία δεν είναι διαθέσιμη. Όλα τα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα είναι σχεδιασμένα για παρεντερική χορήγηση. Διατίθεται σε 4 γενεές των κεφαλοσπορινών σε αμπούλες με το διαλύτη.

κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν ανατεθεί αποκλειστικά από ειδικούς. Αυτή είναι μια σχετικά νέα κατηγορία φαρμάκων. Κεφαλοσπορίνες 3, 4 γενιές έχουν παρόμοιο φάσμα επιδράσεων. Η διαφορά είναι στο λιγότερες παρενέργειες στη δεύτερη ομάδα. Σημαίνει «κεφεπίμη», για παράδειγμα, ένας αριθμός παραμέτρων κοντά στα φάρμακα τρίτης γενιάς. Αλλά εξαιτίας ορισμένων ιδιαιτεροτήτων στη χημική δομή, έχει την ικανότητα να διεισδύει διαμέσου του εξωτερικού τοιχώματος των gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Σε αυτή την περίπτωση σημαίνει «κεφεπίμη» σχετικά σταθερή στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες (χρωμοσωμικό) C-class. Ως εκ τούτου, εκτός από τα ιδιαίτερα χαρακτηριστικά κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς (σημαίνει «κεφτριαξόνη» «Κεφοταξίμη»), το φάρμακο εκθέματα χαρακτηριστικά όπως:

• επίπτωση στην μικροβιακή υπερπαράγει βήτα-λακταμάσες (χρωμοσωμικό) C-τάξη?
• υψηλή δραστικότητα σε σχέση με μη-ζύμωσης μικροοργανισμών?
• μια υψηλότερη αντίσταση στην υδρόλυση του φάσματος βήτα-λακταμάσης εξάπλωση (την τιμή του χαρακτηριστικού αυτού δεν είναι σαφής μέχρι το τέλος).

φάρμακα Ingibitorzaschischennye

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει ένα φάρμακο «Κεφοπεραζόνης / σουλβακτάμη». Σε σύγκριση με monosredstvom, συνδυασμένο φάρμακο έχει διευρυνθεί το φάσμα της δραστικότητας. Επηρεάζει τις αναερόβιοι μικροοργανισμοί, η πλειοψηφία των στελεχών των Εντεροβακτηριοειδών, ικανό να παράγει β-λακταμάσες.

φαρμακοκινητική

Παρεντερική Κεφαλοσπορίνες 3, 4, γενιά μια πολύ καλά απορροφάται όταν χορηγείται εντός του μυός. Φάρμακα για στοματική χορήγηση η οποία χαρακτηρίζεται από μια υψηλή απορρόφηση στην γαστρεντερική οδό. Βιοδιαθεσιμότητα θα εξαρτηθεί από το συγκεκριμένο φάρμακο. Είναι στην περιοχή από 40-50% (για τα φάρμακα «Cefixime», για παράδειγμα) σε 95% (για τα κεφάλαια «Cefaclor» «κεφαδροξίλη» «Cephalexin»). Από του στόματος απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να επιβραδύνει την πρόσληψη τροφής. Όμως, ένα τέτοιο φάρμακο ως «ασκητική κεφουροξίμο» κατά την απορρόφηση υδρολύεται. Περισσότερες ταχεία απελευθέρωση του δραστικού συστατικού όταν προωθεί τροφίμων.

κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς είναι καλά κατανεμημένη σε πολλούς ιστούς και όργανα (εκτός του προστάτη), καθώς και μυστικά. Σε υψηλές συγκεντρώσεις φαρμάκου βρίσκονται σε αρθρικό και περιτοναϊκή, περικαρδιακή και υπεζωκότα υγρά, τα οστά και το δέρμα, μαλακών ιστών, του ήπατος, των μυών, των νεφρών και των πνευμόνων. Η ικανότητα για να περάσει το ΒΒΒ και να σχηματίσει μια θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στα φάρμακα τρίτης γενιάς όπως «κεφταζιδίμη» «κεφτριαξόνη» καθώς και «Cefotaxime» και αντιπροσωπευτικές τέταρτο - σημαίνει «Cefepime».

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η πλειοψηφία των κεφαλοσπορινών δεν υπόκεινται σε φθορά. Εξαίρεση θεωρείται φάρμακο «κεφοταξίμη». Είναι biotransfomiruetsya ακολουθούμενη από σχηματισμό του δραστικού προϊόντος. Αποβάλλεται κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς, καθώς και εκπρόσωποι των άλλων, κυρίως νεφρά. Όταν ξεθώριασμα στα ούρα βρίσκονται σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις.

Φάρμακα «Κεφοπεραζόνης» και «Ceftriaxone» χαρακτηρίζεται από μια διπλή εξάλειψη - το ήπαρ και τα νεφρά. Για περισσότερες κεφαλοσπορίνες χρόνος ημίσειας ζωής είναι μέσα σε μία έως δύο ώρες. Ένα μεγαλύτερο χρονικό διάστημα απαιτείται για τα ταμεία «κεφτιβουτένηε,» «Cefixime» (3-4 ώρες) καθώς επίσης και «Η κεφτριαξόνη» (8,5 ώρες). Αυτό καθιστά δυνατό για να τους εκχωρήσετε μία φορά την ημέρα. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δοσολογία των φαρμάκων πρέπει να διορθωθεί.

παρενέργειες

Αντιβιοτικά - κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς - να προκαλέσει μια σειρά από αρνητικές συνέπειες, όπως:

• Αλλεργία. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πολύμορφο ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση, ασθένεια του ορού, ηωσινοφιλία. Οι παρενέργειες αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνουν επίσης αναφυλακτικό σοκ, πυρετός, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος.
• Αιματολογικές αντιδράσεις. Μεταξύ αυτών είναι να παρέχουν μια θετική Coombs, λευκοπενία, ηωσινοφιλία (όχι συχνές), αιμολυτική αναιμία, ουδετεροπενία.
• διαταραχές των νεύρων. Κατά την εφαρμογή των υψηλότερων δόσεων σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρήθηκαν σπασμοί.
• Συκώτι: αυξημένες τρανσαμινάσες.
• Πεπτικές διαταραχές. Μεταξύ των αρνητικών επιπτώσεων είναι αρκετά συχνές διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, έμετο και ναυτία, πόνο στην κοιλιά. Στην περίπτωση υγρών κοπράνων με θραύσματα φαρμάκου στο αίμα ανατραπεί.
• Οι τοπικές αντιδράσεις. Αυτές περιλαμβάνουν διήθηση και πόνος στο σημείο της ενδομυϊκής ένεσης και φλεβίτιδα με ενδοφλέβια ένεση.
• Άλλες επιδράσεις εκφράζονται με τη μορφή της κολπικής καντιντίασης και από του στόματος.

Ενδείξεις και αντενδείξεις

κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς εκχωρείται όταν βαριά nizkominalnyh προτιμότερα μολύνσεων που προκαλούνται από πολυανθεκτικά μικροχλωρίδα. Αυτές περιλαμβάνουν υπεζωκότα εμπύημα, απόστημα στον πνεύμονα, πνευμονία, σηψαιμία, των οστών και διαταραχές των αρθρώσεων. 4 δείχνει τις λοιμώξεις κεφαλοσπορίνες γενιάς περιπλέκεται από τον τύπο στο ουροποιητικό, ενάντια ουδετεροπενία και άλλες ανοσοανεπαρκείς καταστάσεις. Τα φάρμακα δεν έχουν εκχωρηθεί σε μεμονωμένες μισαλλοδοξία.

προληπτικά μέτρα

Κατά την εφαρμογή παρατηρήθηκε η εγκάρσια-τύπου αλλεργία. Οι ασθενείς με δυσανεξία της πενικιλίνης σηματοδότησε μια παρόμοια αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς. Cross αλλεργία κατά την εφαρμογή της δεύτερη ή τρίτη κατηγορία είναι ασθενέστερη (σε 1-3% των περιπτώσεων). Με μια ιστορία αντιδράσεις άμεσου τύπου (π.χ., αναφυλακτικό σοκ , ή κνίδωση), από τα πρώτα φάρμακα γενιάς έχουν ανατεθεί με προσοχή. Τα παρασκευάσματα από τις ακόλουθες κατηγορίες (ιδιαίτερα το τέταρτο) είναι ασφαλέστερα.

Κύηση και γαλουχία

Οι κεφαλοσπορίνες διοριστεί προ του τοκετού, χωρίς ιδιαίτερους περιορισμούς. Ωστόσο, επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλεια των φαρμάκων που δεν πραγματοποιήθηκαν. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις της κεφαλοσπορινών μπορεί να διεισδύσει μέσα στο γάλα. Στο πλαίσιο του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας είναι πιθανό να αλλάξει στην εντερική μικροχλωρίδα, καντιντίαση, δερματικό εξάνθημα, ευαισθητοποίηση των παιδιών.

Παιδιατρικής και γηριατρικής

Κατά την εφαρμογή του νεογέννητου θα αυξηθεί πιθανώς το χρόνο ημιζωής στο φόντο της αναστολής της νεφρικής απέκκρισης. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, μία αλλαγή στην νεφρική λειτουργία, και ως εκ τούτου η πιθανή επιβράδυνση στην αφαίρεση φάρμακα. Αυτό μπορεί να απαιτεί την εφαρμογή του κυκλώματος προσαρμογής και της δοσολογίας.

νεφρική δυσλειτουργία

Δεδομένου ότι απομάκρυνση του μεγαλύτερου κεφαλοσπορινών συμβαίνει κυρίως μέσω του νεφρικού συστήματος σε μία δραστική μορφή, η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμοστεί ώστε να αντικατοπτρίζει τα χαρακτηριστικά του οργανισμού. Σε υψηλές δόσεις, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με διουρητικά της αγκύλης, αμινογλυκοσίδης ή πιθανό περιστατικό νεφροτοξική δράση.

ηπατική δυσλειτουργία

Μερικά φάρμακα απεκκρίνονται στη χολή, και ως εκ τούτου οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο, η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί. Σε αυτούς τους ασθενείς, υπάρχει μια υψηλή τάση για αιμορραγία και gipoprotrombinemii στην αίτηση σημαίνει «Κεφοπεραζόνης». Ως προληπτικό μέτρο συνιστάται η βιταμίνη Κ